甲状腺癌药

甲状腺癌药

塞尔帕替尼Selpercatinib PHOSELP 40mg*60胶囊
塞尔帕替尼Selpercatinib PHOSELP 40mg*60胶囊

价格:咨询客服 类别:甲状腺癌药 适用病症:肺癌 甲状腺髓样癌

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塞尔帕替尼Selpercatinib PHOSELP 40mg*60胶囊介绍

  

塞尔帕替尼Selpercatinib PHOSELP 40mg*60胶囊

 

  Retevmo(Selpercatinib)LOXO-292 是一种RET激酶抑制剂,可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。RET基因变异包括基因融合和激活性点突变,可以导致RET信号通路过度激活,细胞生长不受控制。

  商品名:PHOSELP 40

  通用名:selpercatinib/塞尔帕替尼/

  塞珀卡替尼

  制药商:phokam/老挝第二制药厂

  规格:40mg -60胶囊/瓶(盒)

  Retevmo(selpercatinib)LOXO-292 塞珀卡替尼

  剂型

  胶囊/40毫克/80毫克

  成人

  非小细胞肺癌

  适用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)

  <50公斤:120毫克PO BID

  ≥50公斤:160毫克PO BID

  继续直到疾病进展或不可接受的毒性

  甲状腺髓样癌

  适用于需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)

  <50公斤:120毫克PO BID

  ≥50公斤:160毫克PO BID

  继续直到疾病进展或不可接受的毒性

  甲状腺癌

  适用于需要全身性治疗且放射性碘难治性(如果合适的放射性碘)患者的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌

  <50公斤:120毫克PO BID

  ≥50公斤:160毫克PO BID

  继续直到疾病进展或不可接受的毒性

  剂量调整

  减量建议

  重量<50公斤

  第一次减少:BID 80 mg

  第二次减少:BID 40 mg

  第三次减少:40 mg qDay

  如果无法耐受第三次减量,则永久终止

  重量≥50公斤

  第一次减少:BID 120 mg

  第二次减少:BID 80 mg

  第三次减少:BID 40 mg

  如果无法耐受第三次减量,则永久终止

  肝毒性3或4级

  每周停药一次并监测AST / ALT,直到达到1级或基线水平

  以降低的剂量恢复2剂量水平,每周监测一次AST / ALT,直到达到3级或4级AST或ALT升高发作剂量之前的4周

  在至少2周无复发后将剂量增加1剂量水平,然后在至少4周无复发后增加至3级或4级增加AST或ALT之前的剂量

  高血压

  3级:尽管有最佳的抗高血压治疗,仍可持续治疗3级高血压的剂量;控制高血压后,以减少的剂量恢复

  4级:停止

  QT延长

  3级:停药直至恢复至基线或≤1级;以减少的剂量恢复

  4级:停止

  3或4级出血事件

  停药直至恢复到基线或≤1级

  停止严重或危及生命的出血事件

  过敏反应所有等级

  停药直至解决;引发皮质类固醇

  以3种剂量水平降低剂量继续服用皮质类固醇

  每周将剂量增加1剂量水平,直到达到超敏反应之前的剂量,然后逐渐减少皮质类固醇

  其他不良反应3或4级

  停药直至恢复到基线或≤1级

  以减少的剂量继续

  与CYP3A抑制剂共同给药

  避免共同管理;如果无法避免,减少塞泊卡替尼剂量

  在抑制剂已终止3-5个消除半衰期后,应在开始CYP3A抑制剂给药前恢复剂量的selpercatinib

  中度CYP3A抑制剂

  如果当前剂量为120毫克BID,请减少至80毫克BID

  如果当前剂量为160毫克BID,请减少至120毫克BID

  强效CYP3A抑制剂

  如果当前剂量为120毫克BID,请减少至40毫克BID

  如果当前剂量为160毫克BID,请减少至80毫克BID

  肾功能不全

  轻度至中度(CrCl≥30 mL / min):无需调整剂量

  严重:(CrCl <30 mL / min)或ESRD:未确定推荐剂量

  肝功能不全

  轻度或中度

  无需剂量调整

  轻度定义为:TB≤ULN,AST> ULN或TB> 1-1.5x ULN,任何AST

  中度定义为:具有任何AST的TB> 1.5-3x ULN

  严重

  如果当前剂量是120毫克或160毫克BID,请减少到80毫克BID

  严重定义为:总胆红素(TB)> 3-10倍ULN(含任何AST)

  减酸剂

  避免与PPI,组胺2(H2)受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起使用

  如果无法避免

  PPI:与食物合用时

  H2受体拮抗剂:在H2拮抗剂之前2小时或之后10小时服用selpercatinib

  局部作用的抗酸药:在抗酸药前2小时或之后2小时服用selpercatinib

  剂量注意事项

  根据肿瘤样本或血浆中存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺癌)或特定RET基因突变(MTC)选择患者进行治疗

  儿科

  甲状腺髓样癌

  适用于≥12岁的需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)

  <12年:安全性和有效性尚未确立

  ≥12岁

  <50公斤:120毫克PO BID

  ≥50公斤:160毫克PO BID

  继续直到疾病进展或不可接受的毒性

  甲状腺癌

  适用于需要系统治疗且放射性碘难治的≥12岁儿童的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌(如果合适的话)

  <12年:安全性和有效性尚未确立

  ≥12岁

  <50公斤:120毫克PO BID

  ≥50公斤:160毫克PO BID

  继续直到疾病进展或不可接受的毒性

  剂量调整

  减量建议

  重量<50公斤

  第一次减少:BID 80 mg

  第二次减少:BID 40 mg

  第三次减少:40 mg qDay

  如果无法耐受第三次减量,则永久终止

  重量≥50公斤

  第一次减少:120 mg BID

  第二次减少:BID 80 mg

  第三次减少:BID 40 mg

  如果无法耐受第三次减量,则永久终止

  肝毒性3或4级

  每周停药一次并监测AST / ALT,直到达到1级或基线水平

  以降低的剂量恢复2剂量水平,每周监测一次AST / ALT,直到达到3级或4级AST或ALT升高发作剂量之前的4周

  在至少2周无复发后将剂量增加1剂量水平,然后在至少4周无复发后增加至3级或4级增加AST或ALT之前的剂量

  高血压

  3级:尽管有最佳的抗高血压治疗,仍可持续治疗3级高血压的剂量;控制高血压后,以减少的剂量恢复

  4级:停止

  QT延长

  3级:停药直至恢复至基线或≤1级;以减少的剂量恢复

  4级:停产

  3或4级出血事件

  停药直至恢复到基线或≤1级

  停止严重或危及生命的出血事件

  过敏反应所有等级

  停药直至解决;引发皮质类固醇

  以3种剂量水平降低剂量继续服用皮质类固醇

  每周将剂量增加1剂量水平,直到达到超敏反应之前的剂量,然后逐渐减少皮质类固醇

  其他不良反应3或4级

  停药直至恢复到基线或≤1级

  以减少的剂量继续

  与CYP3A抑制剂共同给药

  避免共同管理;如果无法避免,减少selpercatinib剂量

  在抑制剂已终止3-5个消除半衰期后,应在开始CYP3A抑制剂给药前恢复剂量的selpercatinib

  中度CYP3A抑制剂

  如果当前剂量为120毫克BID,请减少至80毫克BID

  如果当前剂量为160毫克BID,请减少至120毫克BID

  强效CYP3A抑制剂

  如果当前剂量为120毫克BID,请减少至40毫克BID

  如果当前剂量为160毫克BID,请减少至80毫克BID

  肾功能不全

  轻度至中度(CrCl≥30 mL / min):无需调整剂量

  严重:(CrCl <30 mL / min)或ESRD:未确定推荐剂量

  肝功能不全

  轻度或中度

  无需剂量调整

  轻度定义为:AST> ULN时总胆红素(TB)≤ULN或任何AST时TB> 1-1.5x ULN

  中度定义为:具有任何AST的TB> 1.5-3x ULN

  严重

  如果当前剂量是120毫克或160毫克BID,请减少到80毫克BID

  严重定义为:具有任何AST的TB> 3-10倍ULN

  减酸剂

  避免与PPI,组胺2(H2)受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起使用

  如果无法避免

  PPI:与食物合用时

  H2受体拮抗剂:在H2拮抗剂之前2小时或之后10小时服用selpercatinib

  局部作用的抗酸药:在抗酸药前2小时或之后2小时服用selpercatinib

  剂量注意事项

  根据肿瘤样本或血浆中存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺癌)或特定RET基因突变(MTC)选择患者进行治疗

  不良反应

  所有等级> 10%

  AST提升(51%)

  ALT增加(45%)

  葡萄糖增加(44%)

  白细胞减少(43%)

  白蛋白减少(42%)

  钙减少(41%)

  口干(39%)

  腹泻(37%)

  肌酐升高(37%)

  碱性磷酸酶增加(36%)

  高血压(35%)

  疲劳(35%)

  水肿(33%)

  血小板减少(33%)

  总胆固醇增加(31%)

  皮疹(27%)

  钠减少(27%)

  便秘(25%)

  镁减少(24%)

  钾增加(24%)

  恶心(23%)

  腹痛(23%)

  头痛(23%)

  胆红素升高(23%)

  葡萄糖减少(22%)

  咳嗽(18%)

  延长QT(17%)

  呼吸困难(16%)

  呕吐(15%)

  出血(15%)

  > 10%的3年级和4年级

  高血压(18%)

  1-10% 3和4级

  ALT增加(9%)

  AST提升(8%)

  钠减少(7%)

  延长QT(4%)

  钙减少(3.8%)

  腹泻(3.4%)

  血小板减少(2.7%)

  呼吸困难(2.3%)

  碱性磷酸酶增加(2.3%)

  葡萄糖增加(2.2%)

  疲劳(2%)

  胆红素增加(2%)

  腹痛(1.9%)

  出血(1.9%)

  白细胞减少(1.6%)

  头痛(1.4%)

  钾增加(1.2%)

  肌酐升高(1%)

  <1% 3和4级

  皮疹(0.7%)

  白蛋白减少(0.7%)

  葡萄糖减少(0.7%)

  便秘(0.6%)

  恶心(0.6%)

  镁减少(0.6%)

  呕吐(0.3%)

  水肿(0.3%)

  总胆固醇增加(0.1%)

  警告事项

  禁忌症

  没有

  注意事项

  请参阅剂量调整,以获取有关降低肝毒性,高血压,出血性事件,超敏反应和药物相互作用的剂量的具体说明

  报告严重肝不良反应;在开始前监测ALT和AST,在前3个月的第2周,然后根据临床指示每月监测一次;根据严重程度调整剂量或停药

  高血压报告;服用抗高血压药;1周后监测血压,并根据临床指示至少每月监测一次

  监测有发展QTc延长的重大风险的患者;在治疗期间以及在基线时定期评估QT间隔,电解质和TSH

  严重的致命性出血甚至可能发生;永久性中止生命危险的严重出血

  报告超敏反应;体征和症状包括发烧,皮疹,关节痛或肌痛,并发血小板减少或转氨炎

  接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的药物的患者可能会出现伤口愈合不良的情况。在择期手术前至少保留7天,并且在大手术后至伤口充分愈合之前至少2周不服用

  根据动物生殖研究及其作用机理,可引起胎儿伤害

  药物相互作用概述

  强或中度CYP3A抑制剂或诱导剂

  Selpercatinib主要由CYP3A4代谢

  避免与强或中度CYP3A抑制剂或诱导剂合用

  如果无法避免与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用,则调整selpercatinib的剂量;

  减酸剂

  与减酸剂合用会降低selpercatinib血浆浓度,这可能会降低疗效

  避免同时使用PPI,H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸药

  如果无法避免,则将Selpercatinib与食物(与PPI一起)服用或更改其给药时间(与H2受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起服用);

  QT延长

  Selpercatinib与QTc间隔延长有关

  在需要用已知可延长QT间隔的药物治疗的患者中,更频繁地用ECG监测QT间隔

  CYP2C8或CYP3A底物

  Selpercatinib是一种中度CYP2C8抑制剂和一种弱CYP3A抑制剂

  避免与CYP2C8或CYP3A底物共同给药,因为它们的最小浓度变化可能导致不良反应增加

  如果无法避免,请遵循产品标签中提供的有关CYP2C8或CYP3A底物的任何剂量调整建议

文本关键词:塞尔帕替尼 Selpercatinib PHOSELP
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